Ranexa til behandling af angina

Pilleboks / Ranexa

Ranexa (ranolazin) er et relativt nyt lægemiddel med en unik virkningsmekanisme, der hovedsagelig bruges til behandling af kronisk stabil angina, selvom det undertiden også bruges til andre kardiovaskulære tilstande, der også producerer smerter i brystet.

Ranexa har vist sig at forbedre tiden, hvor patienter med stabil angina er i stand til at udøve, inden de udvikler symptomer, og blev godkendt af FDA i 2008 som et førstelinjemedicin for angina.

Hvad er angina?

Angina er smerte eller ubehag i brystet, der skyldes, at hjertemusklen fratages iltrig blod. Nogle beskriver følelsen som pres eller klemning, og ubehaget kan mærkes i skuldre, arme, nakke, kæbe eller ryg ud over brystet. Angina smerter kan endda føles som fordøjelsesbesvær.

Angina er et symptom snarere end en sygdom i sig selv. Normalt signaliserer det, at en person har aterosklerotisk koronararteriesygdom (CAD), hvilket resulterer i en indsnævring af en eller flere af koronararterierne. Når mennesker med CAD stresser deres hjerter (for eksempel når de udøver sig), kan hjertemuskulaturen, der leveres af den indsnævrede arterie, blive iskæmisk, hvilket betyder, at den er berøvet ilt. Når hjertemusklen bliver iskæmisk, forekommer der ofte angina.

Hvordan gavner Ranexa angina?

Ranexa har en unik virkningsmekanisme, og som et resultat kan den føjes til andre anti-anginale lægemidler (såsom betablokkere og nitrater) for at forbedre kontrollen med dette symptom.

Oprindeligt blev det antaget, at Ranexa fik hjertemusklen til at skifte fra at bruge fedtsyrer til glukose til energiproduktion, hvilket ville reducere den mængde ilt, som hjertemusklen havde brug for til at fungere - og dermed ville mindske iskæmi.

For nylig lærte forskere imidlertid, at den primære virkning af Ranexa faktisk er at blokere det, der kaldes "sen indadgående natriumkanal" i hjerteceller. Denne natriumkanal øger calciumkoncentrationen inde i hjerteceller og øger hjertets muskels sammentrækning og energiforbrug. Ved at blokere denne natriumkanal (som den kun gør i iskæmiske celler, så den ikke påvirker "normale" hjerteceller), forbedrer Ranexa metabolismen i iskæmiske hjerteceller, reducerer beskadigelse af hjertemusklen og reducerer også angina-symptomer.

Hvornår er Ranexa nyttigt?

Den vigtigste nytte for Ranexa er i behandlingen af ​​en person med kronisk, stabil angina. Ranexa kan reducere hyppigheden af ​​angina-episoder betydeligt og øger mængden af ​​motion, der kan udføres uden at få angina. Det kombineres normalt med mere standard anti-anginal lægemiddelbehandling.

Et par undersøgelser har antydet, at Ranexa også kan være nyttigt (ud over standardbehandling) til behandling af ustabil angina.

Derudover har Ranexa vist lovende i behandlingen af ​​mikrovaskulær angina.

Hvordan tages Ranexa?

Ranexa kommer som 500 mg og 1000 mg tabletter med forlænget frigivelse, og generiske former for ranolazin er også tilgængelige. Den sædvanlige dosis er 500 mg to gange dagligt, men kan øges til 1000 mg to gange dagligt.

Ranexa er et af de lægemidler, der ikke bør tages sammen med grapefrugt eller grapefrugtjuice, hvilket kan øge blodniveauerne af Ranexa og gøre bivirkninger mere sandsynlige.

Bivirkninger med Ranexa

De mest almindelige rapporterede bivirkninger af Ranexa er hovedpine, forstoppelse og kvalme. Andre mindre alvorlige bivirkninger kan omfatte:

• svimmelhed eller en roterende fornemmelse
• hovedpine
• tør mund
• svaghed
• ringer i ørerne

Derudover er det vigtigt, når du tager Ranexa, at være opmærksom på en af ​​følgende alvorlige bivirkninger og søge øjeblikkelig vejledning fra din læge, hvis de opstår:

• føles som om du måske går forbi
• hævelse i hænder, ankler eller fødder
• langsom, hurtig eller bankende hjerteslag
• rysten
• blod i urinen
• vandladning sjældnere eller slet ikke
• stakåndet
• udslæt, blå mærker, prikken, følelsesløshed, smerter eller muskelsvaghed

Oprindeligt var en største bekymring for Ranexa, at den kan forlænge "QT-intervallet" på EKG (en måling af elektrisk aktivitet i hjertet). Nogle lægemidler med denne effekt kan øge risikoen for at udvikle farlige hjertearytmier. Omhyggelige undersøgelser har imidlertid vist, at denne risiko er minimal eller ikke eksisterende med Ranexa. Faktisk har Ranexa nu vist sig at faktiskreducere risikoen for at udvikle ventrikulær arytmi og atrieflimren og bruges undertiden off-label som et antiarytmisk lægemiddel.

Derudover bør mennesker med skrumpelever (ardannelse) ikke tage Ranexa, og heller ikke folk, der tager perikon og visse andre lægemidler til:

• svampeinfektion
• depression
• HIV
• tuberkulose (TB)
• krampeanfald

Undersøgelser tyder på, at bivirkninger er mere almindelige hos mennesker over 75 år, og dette lægemiddel skal bruges med forsigtighed hos ældre personer. Gravide kvinder rådes til ikke at tage Ranexa.

Et ord fra Verywell

Ranexa er et unikt lægemiddel mod angina, der har vist sig at være nyttigt til behandling af kronisk stabil angina, og som også kan bruges i andre brystsmertsyndromer.