Liste over godkendte HIV-antiretrovirale lægemidler

Ridofranz / Getty Images

Antiretrovirale lægemidler bruges til behandling af hiv-infektion. De arbejder ved at blokere et stadie af virussens livscyklus og dermed forhindre, at det replikerer. Lægemidlerne er organiseret i seks forskellige klasser, der stort set er baseret på den fase af livscyklussen, de hæmmer.

Fra 2021 har den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration godkendt 26 individuelle lægemiddelagenter og 22 fastdoserede kombinationslægemidler (FDC) bestående af to eller flere antiretrovirale lægemidler. Dette inkluderer det første antiretrovirale lægemiddelregime, kaldet Cabenuva, der kræver en injektion en gang om måneden i stedet for at skulle tage en oral dosis hver dag.

Antiretroviral terapi er ved at ændre sig fastende, med nyere lægemiddelagenter, der giver få bivirkninger, større holdbarhed og en nedsat risiko for lægemiddelresistens. Tidligere blev antiretroviral behandling beskrevet som en "cocktail" med tre lægemidler. I dag, med forbedret farmakokinetik og en længere halveringstid, kan antiretroviral terapi involvere så få som to co-formulerede lægemidler.

Mens flere nye antiretrovirale lægemidler er blevet tilføjet til behandlingsarsenalet siden 2010, har ældre som Crixivan (indinavir), Invirase (saquinavir), Rescriptor (delavirdine), Videx (didanosin), Viracept (nelfinavir) og Zerit (stavudin) været afbrudt og er ikke længere i brug.

Adgangs- / vedhæftningshæmmere

I henhold til deres navn fungerer indgangs- / vedhæftningshæmmere ved at blokere virussens evne til at knytte sig til eller komme ind i sunde værtsceller. De gør det ved at binde til forskellige receptorer på overfladen af ​​værtscellen, som HIV bruger til at låse fast på og / eller komme ind i cellen. Uden midlerne til at komme ind i en celle kan HIV ikke replikere.

DRUKKLASSE: Indgangs- / vedhæftningshæmmereMærke navnGenerisk navnTypisk dosering til voksneKostnoterFuzeonenfuvirtid90 mg injiceret 2x / dagIkke anvendeligRukubiofostemsavirEn 600 mg tablet 2x / dagTages med eller uden madSelzentrymaraviroc-En 150 mg tablet 2x / dag
-En 300 mg tablet 2x / dag
-To 300 mg tabletter 2x / dagTages med eller uden madTrogarzoibalizumab-2.000 mg intravenøs infusion som en induktionsdosis
-800 mg intravenøs infusion hver anden ugeIkke anvendelig

Integrase-hæmmere

Integrasehæmmere virker ved at blokere inkorporeringen af ​​HIV's DNA i værtscellens DNA, en proces kendt som integration. De gør det ved at hæmme et viralt enzym kendt som integrase.

DRUG CLASS: Integrase-inhibitorerMærke navnGenerisk navnTypisk dosering til voksneKostnoterIsentressraltegravirEn tablet på 400 mg 2x / dagTages med eller uden madIsentress HDraltegravirEn 600 mg tablet 2x / dagTages med eller uden madTivicaydolutegravir-Ubehandlede patienter:
Én 50 mg tablet 1x / dag
-Patienter med modstand mod Isentress:
Én 50 mg tablet 2x / dagTages med eller uden madVocabriacabotegravirÉn 30 mg tablet 1x / dag (specifikt taget med oral Edurant i en måned som induktionsdosis til Cabenuva-injektion med forlænget frigivelse - se "FDC-lægemidler" nedenfor)Tages med mad

Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors

For at HIV kan replikere, bruger det et enzym kaldet revers transkriptase til at oversætte dets virale RNA til dobbeltstrenget DNA, som derefter integreres i kernen i værtscellen for at "kapre" dets genetiske maskineri. Ved at gøre det kan HIV begynde at knuse flere kopier af sig selv.

Nucleoside revers transkriptaseinhibitorer (NRTI'er) blokerer virkningen af ​​revers transkriptase og forhindrer dermed replikation af virussen ved at gøre dette.

DRUG KLASSE: Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors (NRTIs)Mærke navnGenerisk navnTypisk dosering til voksneKostnoterEmtrivaemtricitabin-En 100 mg tablet 1x / dag
-En 150 mg tablet 2x / dagTages med eller uden madEpivirlamivudin-En 300 mg tablet 1x / dag
-En 150 mg tablet 2x / dagTages med eller uden madRetrovirAZT, zidovudinEn 300 mg tablet 2x / dagFødevarer kan lette ubehag i mavenVireadtenofovirEn 300 mg tablet 1x / dagTages med eller uden madZiagenabacavir-To 300 mg tabletter 1x / dag
-En 300 mg tablet 2x / dagTages med eller uden mad

Ikke-nukleosid revers transkriptasehæmmere

Ikke-nukleosid revers transkriptaseinhibitorer (NNRTI'er) blokerer også revers transkriptase, men på en anden måde. I stedet for at binde sig til viralt DNA som NRTI'er, binder NNRTI'er direkte til enzymet og blokerer dets virkning.

DRUG KLASSE: Ikke-nukleosid revers transkriptasehæmmere (NNRTI'er)Mærke navnGenerisk navnTypisk dosering til voksneKostnoterEdurantrilpivirinÉn 25 mg tablet 1x / dagligtTages med et måltidIntelenceetravirinEn 200 mg tablet 2x / dagTages med et måltidPifeltrodoravirinÉn 100 mg tablet 1x / dagTages med eller uden madSustivaefavirenzEn 600 mg tablet 1x / dagTages på tom mave, helst ved sengetidViramune IR (øjeblikkelig frigivelse)nevirapin-Første 14 dage:
200 mg tablet 2x / dag
-Vedligeholdelsesdosis:
200 mg tablet 2x / dagTages med eller uden madViramune XR (udvidet frigivelse)nevirapin-Første 14 dage:
En 200 mg IR-tablet 1x / dag
-Vedligeholdelsesdosis:
En 400 mg XR tablet 1x / dagTages med eller uden mad

Proteasehæmmere

Proteasehæmmere (PI'er) virker ved at blokere et enzym kendt som protease. Når HIV overtager værtscellens genetiske maskineri, producerer den langkædede proteiner, der skal skæres i mindre stykker (ved protease) for at blive samlet i en ny viral partikel Ved binding til protease kan langkædede proteiner ikke blive skåret, og nye virale partikler kan ikke produceres.

DRUKKLASSE: ProteasehæmmereMærke navnGenerisk navnTypisk dosering til voksneKostnoterAptivustipranavirTo 250 mg kapsler + 200 mg Norvir 2x / dagTages bedst med et måltidLexivafosamprenavir-To 700 mg tabletter 2x / dag
-To 700 mg tabletter + 100 mg Norvir 1x / dag
-Patienter med tidligere PI-svigt:
En 700 mg tablet + 100 mg Norvir 2x / dagTages med eller uden madPrezistadarunavir-800 mg + 100 mg Norvir 1x / dag
-Patienter med kendte niveauer af Prezista-associeret resistens:
En 600 mg tablet + 100 mg Norvir 2x / dagTages med madReyatazatazanavir-To 200 mg kapsler 1x / dag
-300 mg + 100 mg Norvir 1x / dagTaget med let måltid

Farmakokinetiske forstærkere

Også kaldet HIV-boostere, disse lægemidler bruges til at "booste" koncentrationen af ​​proteasehæmmere i blodbanen. Uden dem ville koncentrationen af ​​den ledsagende PI hurtigt falde under det terapeutiske niveau og give virussen en mulighed for at replikere.

Narkotikaklasse: Farmakokinetiske forstærkereMærke navnGenerisk navnTypisk dosering af voksneKostnoterNorvirritonavirDosering varierer afhængigt af hvilke PI'er den tages med
(Teknisk set en proteasehæmmer)Tages med eller uden madTybostkobicistat150 mg 1x / dag
(Teknisk set en CYP3A-hæmmer)Tages med mad

Kombinationslægemidler med fast dosis

FDC-lægemidler med fast dosis (FDC) reducerer den daglige pillebyrde, som en person med hiv ellers kan blive udsat for, når de gennemgår antiretroviral behandling. Nogle FDC-lægemidler bruges sammen med andre antiretrovirale midler. Andre bruges helt alene.

Af de 22 FDC-lægemidler, der er godkendt til brug i USA, er 14 alt-i-en-behandlinger taget en gang dagligt.

FDC-stoffer (fast dosis)Mærke navnIndholdTypisk dosering til voksneKostnoterAtripla600 mg Sustiva + 200 mg Emtriva + 300 mg VireadEn tablet 1x / dagligtTages på tom mave, helst ved sengetidBiktarvy50 mg bictegravir + 200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviralafenamidEn tablet 1x / dagligtTages med eller uden madCabenuva400-600 mg cabotegravir + 600-900 mg Edurant (i separate fyldte sprøjter)-Initiationsinjektioner: En 600 mg cabotegravir-injektion og en 900 mg injektion af Edurant i første måned (kun efter en induktionsdosis af Vocabria - se "Intergrase-hæmmere" ovenfor)
-Vedligeholdelsesinjektioner: En 400 mg cabotegravir-injektion og en 600 mg Edurant-injektion 1x / måned derefterIkke anvendeligCimduo300 mg Emtriva + 300 mg VireadEn tablet 1x / dagTages med eller uden madCombivir300 mg Retrovir
+ 150 mg EpivirEn tablet 2x / dagFødevarer kan lette ubehag i mavenKomplera25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 300 mg Viread-En tablet 1x / dag
-For personer på rifabutin: En tablet plus yderligere 25 mg Edurant 1x / dagTages med madDescovy200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviralafenamidEn tablet dagligtTages med eller uden madDelstrigo100 mg Pifeltro + 300 mg Epivir + 300 mg Viread-En tablet 1x / dag
-For personer på rifabutin: En tablet 1x / dag efterfulgt af 100 mg Pifeltro 12 timer senereTages med eller uden madDovato50 mg Tivicay + 300 mg Epivir-En tablet 1x / dag
-For personer på rifabutin eller carbemazepin: En tablet 1x / dag efterfulgt af 50 mg Tivicay 12 timer senereTages med eller uden madEpzicom600 mg Ziagen
+ 300 mg EpivirEn tablet 1x / dagTages med eller uden madEvotaz300 mg Reyataz
+ 150 mg TybostEn tablet 1x / dagTages med madGenvoya150 mg elvitegravir + 150 mg Tybost +
200 mg Emtriva + 10 mg tenofoviralafenamidEn tablet 1x / dagTages med madJuluca50 mg Tivicay + 25 mg Edurant-En tablet 1x / dag
-For personer på rifabutin: En tablet plus yderligere 25 mg Edurant 1x / dagTages med madKaletra200 mg lopinavir + 50 mg Norvir-To tabletter 2x / dag
-Mennesker med mindre end 3 mutationer forbundet med lopinavir-resistens:
Fire tabletter 1x / dagTages med eller uden madOdefsey25 mg Edurant + 200 mg Emtriva + 25 mg tenofoviralafenamidEn tablet 1x / dagTages med madPrezcobix800 mg Prezista
+ 150 mg TybostEn tablet 1x / dagTages med madSymtuza800 mg Prezista + 150 mg Tybost + 200 mg Emtriva + 10 mg tenofoviralafenamidEn tablet 1x / dagTages med madSymfi600 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg VireadEn tablet 1x / dagTages på tom mave, helst ved sengetidSymfi Lo400 mg Sustiva + 300 mg Epivir + 300 mg VireadEn tablet 1x / dagTages på tom mave, helst ved sengetidStribild150 mg elvitegravir + 150 mg Tybost +
200 mg Emtriva + 300 mg VireadEn tablet 1x / dagTages med madTriumeq600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg EpivirEn tablet 1x / dagTages med eller uden madTruvada300 mg Viread
+ 200 mg EmtrivaEn tablet 1x / dagTages med eller uden mad