Hvad skal man vide om Epzicom (Abacavir + Lamivudine)

Epzicom er et kombinationsantiretroviralt lægemiddel, der anvendes til behandling af hiv-infektion hos voksne og nogle børn. Det tages gennem munden i tabletform.

Den indeholder to antiretrovirale midler kaldet abacavir (sælges alene under varemærket Ziagen) og lamivudin (sælges alene under varemærket Epivir). Epzicom tages i kombination med mindst et andet antiretroviralt lægemiddel for at sikre fuldstændig viral undertrykkelse.

Epzicom blev godkendt til brug af U.S. Food and Drug Administration i 2004. På trods af dets brugervenlighed og dokumenterede effektivitet kan Epzicom forårsage alvorlige og potentielt livstruende bivirkninger hos nogle mennesker.

Flere generiske versioner af Epzicom er tilgængelige i USA, der sælges simpelthen som "abacavir + lamivudin" eller "abacavir / lamivudin."

Anvendelser

De to antiretrovirale midler i Epzicom tilhører en klasse af lægemidler kendt som nukleosid-revers transkriptasehæmmere (NRTI'er). De arbejder ved at blokere et stadium af HIVs livscyklus og dermed forhindre, at virussen replikerer kopier af sig selv. Når det anvendes i kombination med andre antiretrovirale lægemidler,

Epzicom kan reducere virusbelastningen til ikke-detekterbare niveauer. NRTI'er blokerer et enzym kaldet revers transkriptase, som virussen bruger til at oversætte dets virale RNA til DNA, hvis genetiske kodning derefter integreres i værtscellens kerne for at blive en HIV-producerende fabrik.

NRTI'er var den første klasse medikamenter, der var i stand til at hæmme virussens replikationscyklus og fortsatte med at være en vigtig del af antiretroviral kombinationsbehandling.

FDA godkender Epzicom til brug hos voksne såvel som børn, der vejer mindst 25 kg. Eftersom Epzicom kommer som en tablet med fast dosis, kan det ikke bruges til dem, hvis dosis abacavir eller lamivudin skal justeres. For disse mennesker skal stofferne ordineres individuelt.

Der er ingen off-label anvendelser til Epzicom.

Før du tager det

Epzicom kan anvendes i førstelinjebehandling af HIV, skønt det oftere anvendes som et alternativ til foretrukne førstelinjemidler. Hvis der anvendes abacavir og lamivudin, er det mere sandsynligt, at de ordineres i det tre-i-et hiv-lægemiddel Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudin).

Evaluering af præ-behandling

Når HIV diagnosticeres, eller behandlingen ændres, vil din læge bestille en række tests for at evaluere egenskaberne ved din virus. HIV er i sidste ende ikke en virus; snarere består den af ​​et væld af genetiske varianter inden i den "virale pool", hvoraf nogle kan være lægemiddelresistente.

Fordi lægemiddelresistens kan overføres - det vil sige overføres fra en person til den næste - er testene afgørende for at bestemme, hvilke lægemidler du er mest følsom over for og sandsynligvis opnår en uopdagelig virus.

Testene inkluderer:

• Test af genetisk resistens: Også kendt som genotypebestemmelse, detekterer blodprøven genetiske mutationer, der vides at give resistens.
• Fænotypisk test: Mere almindeligt anvendt efter behandlingssvigt udsætter testen (også kendt som fænotypebestemmelse) virussen direkte for alle tilgængelige antiretrovirale lægemidler for at se, hvilke der er bedst i stand til fuldt ud at undertrykke virussen.

HLA-B * 5701 Screening

Hvis genotypiske og fænotypiske tests afslører, at abacavir er den bedste løsning, vil din læge udføre en anden test for at screene for en variant kaldet HLA-B * 5701-allelen.

Folk, der tester positivt for denne variant, løber en høj risiko for en alvorlig overfølsom reaktion på abacavir og bør ikke tage abacavir eller anden medicin, der indeholder abacavir.

Forholdsregler og kontraindikationer

Der er visse tilfælde, hvor Epzicom undgås eller er kontraindiceret til brug. Dette kan være relateret til abacavir, lamivudin eller begge dele.

Ud over at være positivt testet for HLA-B * 5701-allelen er Epzicom kontraindiceret til brug hos alle, der tidligere har haft en overfølsom reaktion på abacavir eller lamivudin. Nogle overfølsomme reaktioner, især reaktioner relateret til abacavir, kan føre til anafylaksi, manglende organsvigt og død.

Derudover kan lamivudin forårsage potentielt alvorlige leverkomplikationer, herunder leversvigt, hos mennesker med allerede leversygdom. Da doseringen ikke kan justeres med kombinationslægemidler med fast dosis, bør personer med moderat til svær leversygdom (Child-Pugh-score 7-15) aldrig tage Epzicom.

Selv mennesker med let nedsat leverfunktion (Child-Pugh score 5-6) kan også være nødvendigt at undgå Epizicom, medmindre der ikke findes andre lægemiddelindstillinger. I sådanne tilfælde er hyppige leverfunktionstest nødvendige for at undgå levertoksicitet og -skade.

Fordi Epzicom udskilles via nyrerne såvel som leveren, bør personer med svært nedsat nyrefunktion (defineret som en kreatininclearance på mindre end 50 milliliter pr. Minut) også undgå lægemidlet.

Andre NRTI'er

Der er tre andre antiretrovirale lægemidler klassificeret som nukleosid-revers transkriptasehæmmere samt seks kombinationslægemidler med fast dosis indeholdende abacavir og / eller lamivudin:

• Emtriva (lamivudin)
• Combivir (lamivudin + zidovudin)
• Delstrigo (doravirin + lamivudin + tenofovirdisproxilfumarat)
• Dovato (lamivudin + dolutegravir)
• Retrovir (AZT, zidovudin)
• Symfi (efavirenz + lamivudin + tenofovirdisoproxilfumarat)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + tenofovirdisoproxilfumarat)
• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudin)
• Viread (tenofovirdisoproxilfumarat)

Dosering

Hver Epzicom-tablet indeholder 600 mg (mg) abacavir og 200 mg lamivudin. Tabletterne er aflange, orange, filmovertrukne og præget med "GS FC2" på den ene side.

Den anbefalede dosis af Epzicom er som følger:

• Voksne: En tablet dagligt med eller uden mad
• Børn 25 kg eller derover: En tablet dagligt med eller uden mad

Epzicom bruges aldrig alene. Det skal bruges i kombination med mindst et andet antiretroviralt lægemiddel af en anden klasse. Til førstelinjebehandlinger involverer dette typisk en integrasehæmmer som Tivicay (dolutegravir).

Sådan tages og opbevares

Epzicom skal tages dagligt for at sikre fuldstændig viral undertrykkelse. Spring over eller manglende doser kan nedsætte den terapeutiske koncentration af lægemidlet i blodbanen. Dette giver ikke kun viruspopulationen mulighed for at vokse, men kan også fremskynde udviklingen af ​​lægemiddelresistens.

Hvis du ved en fejl går glip af en dosis, skal du tage den så snart du husker det. Hvis det allerede er nær tidspunktet for din næste dosis, skal du springe den originale dosis over og fortsætte som normalt. Dobbelt op aldrig doser.

Fødevarer påvirker ikke koncentrationen af ​​Epizcom i blodet. Med det sagt kan knusning eller opdeling af tabletten påvirke absorptionshastigheden og bør undgås. Hvis du eller dit barn har svært ved at sluge tabletter, skal du fortælle det til din læge, så der findes alternative lægemidler.

Epzicom kan opbevares sikkert ved temperaturer på omkring 25 ° C. Selvom det er fint at udsætte lægemidlet for højere temperaturer i en kort periode, bør langvarig eksponering undgås Dette inkluderer opbevaring af tabletterne på en solrig vindueskarm eller i dit handskerum.

Det er bedst at opbevare tabletterne i deres originale lysbestandige beholder i et køligt, tørt skab eller skuffe. Hold altid øje med udløbsdatoen, og undgå at tage tabletter, der er udløbet eller forværret.

Søg øjeblikkelig akut behandling i tilfælde af en overdosis, hvilket kan føre til en potentielt alvorlig komplikation kendt som mælkesyreacidose og andre potentielle skader.

Bivirkninger

Alle lægemidler har bivirkninger, og de fleste af dem, der er forbundet med Epzicom, har tendens til at være milde og forbigående. I sjældne tilfælde kan der være alvorlige bivirkninger, hvoraf nogle kan udvikle sig kort efter påbegyndelse af behandlingen, og andre som følge af langvarig brug.

almindelige

Abacavir og lamivudin er uafhængigt forbundet med en række almindelige bivirkninger, hvoraf nogle overlapper hinanden. De mest almindelige, der forekommer omkring 5% til 10% af brugerne, inkluderer:

• Tilstoppet næse

• Nysen

• Sinus smerter

• Hovedpine

• Øresmerter

• Søvnløshed

• Usædvanlige drømme

• Mistet appetiten

• Tøs eller løbende næse

• Hovedpine

• Svimmelhed

• Hoste

• Træthedsfornemmelse

• Søvnløshed

• Kvalme

• Diarré

Mange af disse bivirkninger er kortvarige og har tendens til at forsvinde, når din krop tilpasser sig behandlingen. Hvis bivirkningerne vedvarer eller bliver utålelige, så lad din læge vide det. Du må dog aldrig stoppe behandlingen uden først at tale med din læge.

Alvorlig

Der er flere bivirkninger forbundet med Epzicom, der kan være alvorlige og endda livstruende. Selvom de er sjældne, kan de kræve øjeblikkelig afslutning af lægemidlet og i nogle tilfælde akut medicinsk intervention. Disse inkluderer:

• Abacavir-overfølsomhed: Optræder typisk inden for seks uger efter behandlingsstart, symptomer inkluderer feber, udslæt, kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, træthed og lungebetændelseslignende symptomer. Hvis de ikke behandles, kan symptomerne forværres og føre til døden.
• Lipodystrofi: Den langvarige anvendelse af NRTI'er har længe været forbundet med lipodystrofi, den unormale omfordeling af kropsfedt. Symptomerne spænder fra mild til svær og har tendens til at være progressive, når den begynder at udvikle sig.
• Laktatacidose: Unormal ophobning af mælkesyre er mindre almindelig med abacavir og lamivudin end antiretrovirale lægemidler fra den ældre generation. Alligevel forekommer det stadig og kan vise mavesmerter, appetitløshed, diarré, muskelkramper, usædvanlig søvnighed og hurtig, lav vejrtrækning (takypnø). I svære tilfælde medfører mælkesyreacidose 50% dødsrisiko.
• Hepatomegali: Epzicom kan forårsage unormal forstørrelse af leveren hos mennesker, der samtidig er inficeret med HIV og hepatitis C. Udover hævelse i maven inkluderer andre symptomer røde hænder, forstørrede blodkar under hudens overflade og gulfarvning af huden og øjne (gulsot).

Nogle undersøgelser har antydet, at abacavir kan øge risikoen for et hjerteanfald. Alligevel er der stadig betydelig debat om foreningen. Hvis du har en hjertesygdom, skal du tale med din læge for at afveje fordelene og de potentielle risici ved behandlingen.

Advarsler og interaktioner

FDA har udsendt adskillige black box-advarsler, der rådgiver forbrugere og sundhedspersonale om potentielt alvorlige risici forbundet med Epzicom. Advarslerne er baseret på tidligere erfaring med abacavir og lamivudin blandt personer med hiv i løbet af 20 år eller mere.

Advarslerne i sort boks inkluderer overfølsomhed over for abacavir hos mennesker med HLA-B * 5701-allelen, mælkesyreacidose og svær hepatomegali.Derudover advarer FDA om, at Epzicom kan forårsage en forværring af leverrelaterede symptomer hos mennesker, der samtidig er inficeret med HIV og hepatitis B.

Epzicom betragtes generelt som sikkert under graviditet. Selvom dyreforsøg har vist et potentiale for fosterskader, har data fra det antiretrovirale graviditetsregister ikke vist nogen forskel i frekvensen af ​​abort og fødselsdefekter mellem mødre, der bruger abacavir eller lamivudin, og kvinder i den almindelige befolkning.

Alligevel skal folk, der er i stand til at blive gravid, tale med deres læger for fuldt ud at forstå fordelene og risiciene ved Epzicom. Mødre med hiv rådes også til at undgå amning for at reducere risikoen for overførsel til deres baby.

Lægemiddel-lægemiddelinteraktioner

Der er flere lægemidler, der kan interagere med abacavir eller lamivudin. I nogle tilfælde kan disse interaktioner øge eller nedsætte koncentrationen af ​​abacavir eller lamivudin; i andre kan det øge eller nedsætte koncentrationen af ​​det co-administrerede lægemiddel.

Ikke alle interaktioner kræver dosisjustering eller erstatning. Alligevel er det vigtigt at rådgive din læge om medicin, du tager, uanset om de er receptpligtige, receptfrie, naturlægemidler, ernæringsmæssige eller rekreative.

Abacavir

Alkohol kan nedsætte den hastighed, hvormed abacavir udskilles fra kroppen. Dette kan føre til øgede blodkoncentrationer og til gengæld en øget risiko for bivirkninger, herunder hovedpine, tab af appetit og kvalme. Reduceret alkoholindtag kan mildne denne effekt.

På bagsiden kan abacavir reducere koncentrationen af ​​metadon hos mennesker, der gennemgår metadonvedligeholdelsesbehandling for opioidafhængighed. Med det sagt kræver den dosis, der anvendes i Epzicom, sjældent en justering af metadondosis.

Lamivudin

Det kunstige sødestof sorbitol kan reducere koncentrationen af ​​lamivudin i blodbanen. Virkningen ser ud til at være dosisafhængig, med et højere indtag af sorbitol, der oversættes til et større tab af lamivudin i blodbanen. Når det er muligt, skal du undgå at tage sorbitol (eller afføringsmidler indeholdende sorbitol) på samme tid som Epzicom.

Kombinationen af ​​antibiotikum trimethoprim og sulfamethoxazol (TMP-SMX) kan også øge koncentrationen af ​​lamivudin, men normalt ikke til et niveau, der anses for problematisk.

Andre almindeligt anvendte lægemidler kan øge lamivudinniveauerne ved at hæmme forbindelser kaldet organiske kationtransportører (OLT), der hjælper med udskillelse af stoffer gennem nyrerne. Eksempler inkluderer:

• Benadryl (diphenhydramin)
• Glucophage (metformin)
• Prozac (fluoxetin)
• Tagamet (cimetidin)
• Verelan (verapamil)
• Zovirax (acyclovir)

Interaktionen mellem lamivudin og OCT-hæmmere kan eller ikke være signifikant. Alligevel kan nogle læger råde dig til at adskille doser adskillige timer, mens andre kan anbefale en ændring af det ledsagende lægemiddel.