Hvad man skal vide om komplera (Emtricitabin, Rilpilvirin, Tenofovir DF)

Gilead Sciences

Complera er et kombinationslægemiddel med fast dosis, der anvendes til behandling af hiv hos voksne og ældre børn. Godkendt til brug af U.S. Food and Drug Administration (FDA) i 2011, Complera består af tre forskellige antiretrovirale lægemidler:

• Emtricitabin (FTC), en nukleosid-revers transkriptasehæmmer (NRTI), sælges også som en enkeltmedicinsk kapsel kaldet Emtriva
• Rilpivirin, en ikke-nukleosid revers transkriptasehæmmer (NNRTI), sælges også som en enkeltmedicinsk pille kaldet Edurant
• Tenofovirdisoproxilfumarat (TDF), en anden NtRTI, der også sælges i en enkeltmedicinsk tablet kaldet Edurant

Komplera helbreder ikke hiv. Snarere forhindrer det sygdommens progression ved at blokere et kaldet enzymomvendt transkriptaseat virussen skal replikere. Ved at blokere HIV-replikering kan viruspopulationen undertrykkes til ikke-detekterbare niveauer, hvor den kun kan gøre lidt skade.

Der er ingen generiske versioner af Complera.

I 2016 blev en "forbedret" version af Complera, kaldet Odefsey, godkendt af FDA. Denne nye version erstattede TDF med tenofoviralafenamid (TAF), hvis lægemiddel udsætter kroppen for en lavere dosis af tenofovir og reducerer risikoen for nedsat nyrefunktion, som nogle gange ses hos TDF-brugere. Begge versioner er tilgængelige.

Anvendelser

Komplera bruges til at behandle hiv-infektion hos voksne og børn, der vejer mindst 77 kg (35 kg). FDA har udsendt to indikationer til brug:

• Nyligt behandlede mennesker: Komplera kan bruges i førstelinjeterapi hos mennesker, der har en HIV-virusbelastning på 100.000 eller derunder.
• Behandlingsoplevelsesfolk: Komplera kan erstatte en nuværende behandling, hvis personen har haft en uopdagelig viral belastning.

Før du tager det

Inden behandlingen påbegyndes, vil din læge bestille test for at "profilere" din virus. Testene giver din læge oplysninger, der hjælper dem med at vælge de lægemidler, du er mest følsom over for. Dette inkluderer:

• Test af genetisk resistens, en blodprøve, der registrerer antallet og typer af lægemiddelresistente mutationer, som din virus har
• Fænotypisk test, en blodprøve, der isolerer virussen og udsætter den for alle tilgængelige antiretrovirale lægemidler for at se, hvilken der fungerer bedst

Test af genetisk resistens er afgørende, selvom du er nyinficeret med hiv, da det er muligt at opfange en lægemiddelresistent virus gennem sex, delte nåle og andre former for transmission.

Fænotypisk test bruges sammen med test af genetisk resistens, men er generelt forbeholdt mennesker, der har haft en behandlingssvigt.

Forholdsregler og kontraindikationer

Komplera er kontraindiceret til brug hos mennesker, der tidligere har haft en overfølsom reaktion på emtricitabin, rilpivirin eller tenofovir.

Der er andre forhold, hvor Complera undgås eller bruges med forsigtighed:

• Hepatitis B: Komplera undgås typisk hos mennesker, der er inficeret med HIV og hepatitis B, da emtricitabin og tenofovir kan forårsage forværring af akutte hepatitis B-symptomer. Hepatitis B-test anbefales, før behandlingen påbegyndes i tilfælde af en udiagnosticeret infektion.
• Nyresygdom: Komplera anvendes med forsigtighed hos mennesker med nyresygdom, da det yderligere kan forringe nyrefunktionen. Komplera bør aldrig anvendes til personer med en kreatininclearance på mindre end 50 ml pr. Minut (ml / min), en indikation af nedsat nyrefunktion.
• Leversygdomme: Rilpivirin kan forårsage levertoksicitet, typisk hos mennesker med underliggende leversygdomme (som hepatitis B og hepatitis C), men også hos mennesker uden tidligere leversygdom. Hvis de anvendes, skal baseline leverfunktionstest udføres sammen med rutinemæssig opfølgning.
• Osteoporose: Tenofovir kan medføre tab af knoglemineraler. Selv om dette generelt ikke er et problem for de fleste mennesker, kan personer med svær osteoporose eller en historie med patologiske frakturer have gavn af knoglemassedensitet (BMD) for at vurdere deres risiko for skade.

Andre antiretrovirale lægemidler i kombination

Ud over Complera er der 12 andre antiretrovirale kombinationslægemidler, der kan tages alene med en dosis en gang dagligt:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
• Delstrigo (doravirin + lamivudin + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudin)
• Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirin)
• Odefsey (emtricitabin + rilpivirin + tenofovir AF)
• Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudin + TDF)
• Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
• Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudin)

I januar 2021 godkendte FDA en gang om måneden antiretroviral terapi kendt som Cabenuva, der involverer en injektion af rilpivirin og en anden af ​​en integrasehæmmer kaldet cabotegravir.

Dosering

Complera er en co-formuleret tablet bestående af 25 milligram (mg) rilpivirin, 200 mg emtricitabin og 300 mg tenofovirdisoproxilfumarat. Den lyserøde, aflange, filmovertrukne tablet er præget med "GSI" på den ene side og er almindelig på den anden.

Den anbefalede dosis Complera til voksne og børn er en tablet dagligt taget sammen med mad. For at opretholde den optimale terapeutiske koncentration af lægemidlet i blodbanen skal Complera tages dagligt, helst på samme tid hver dag.

Modifikation

Anti-tuberkulosemedicin rifampin (markedsført under varemærkerne Rifadin, Rifamate og andre) kan reducere koncentrationen af ​​rilpivirin i blodet. Hvis det bruges sammen, skal Complera suppleres med en yderligere dosis på 25 mg rilpivirin i form af Edurant i løbet af tuberkulosebehandlingen.

Sådan tages og opbevares

At tage komplera sammen med et måltid øger absorptionen af ​​rilpivirin og tenofovir i tarmen med henholdsvis 16% og 38%. Tyg ikke, del eller knus tabletten, da dette også kan påvirke lægemiddelabsorptionen.

Komplera kan opbevares sikkert ved stuetemperatur, ideelt omkring 25 ° C (77 ° F). Opbevar ikke pillerne på en solrig vindueskarm eller i dit handskerum. Kassér piller, der er udløbet.

Hvis du går glip af en dosis, skal du tage den, så snart du husker det. Hvis det er nær tidspunktet for din næste dosis, skal du springe den originale dosis over og fortsætte som normalt. Dobbelt ikke doserne op.

Bivirkninger

Komplera forårsager få bivirkninger, hvoraf de fleste er milde og kortvarige og har tendens til at forsvinde inden for en uge eller to, når din krop tilpasser sig behandlingen. Når det er sagt, kan nogle mennesker opleve alvorlige bivirkninger eller komplikationer, der kræver en øjeblikkelig ændring af behandlingen.

almindelige

Almindelige bivirkninger af komplera inkluderer (efter hyppighed):

• Hovedpine (2%)
• Søvnløshed (2%)
• Depression (2%)
• Svimmelhed (1%)
• Kvalme (1%)
• Unormale drømme (1%)
• Udslæt (1%)

Alvorlig

I sjældne tilfælde har stofferne i Complera været kendt for at udløse alvorlige og endda livstruende bivirkninger. Komplikationer inkluderer:

• Hepatitis B-forværring: Symptomerne inkluderer træthed, kvalme, opkastning, hævelse i maven, mørk urin og gulsot (gulfarvning af øjne og / eller hud). Alvorlige tilfælde har været kendt for at forårsage irreversibel leverskade, herunder dekompenseret cirrose og leversvigt.
• Nyresvigt: Tenofovir kan forårsage nyreinsufficiens, hvilket kan føre til akut nyresvigt hos nogle mennesker (typisk dem med allerede eksisterende nyredysfunktion). Når behandlingen er stoppet, gendannes nyrefunktionen normalt.
• Laktatacidose: NRTI'er som tenofovir og emtricitabin kan forårsage den potentielt livstruende ophobning af mælkesyre i blodbanen. Symptomer inkluderer mavesmerter, appetitløshed, diarré, muskelsmerter eller kramper, usædvanlig søvnighed og hurtig overfladisk vejrtrækning.
• Alvorligt udslæt: Rilpivirin kan forårsage en sjælden allergi kendt somlægemiddelreaktion med eosinofili og systemiske symptomer(KJOLE). DRESS har tendens til at udvikle sig to til otte uger efter behandlingsstart og adskiller sig fra anafylaksi, fordi det generelt ikke fører til akut åndedrætsbesvær. Alligevel kan sjældne tilfælde forårsage akut betændelse og skade på lunger, nyrer eller lever.

Advarsel og interaktioner

Complera har en sort boksadvarsel, der rådgiver forbrugere og sundhedspersonale om risikoen for akut forværring af hepatitis B. En advarsel om sort boks er FDAs højeste niveau af rådgivning om de alvorlige skader, et lægemiddel kan forårsage.

Komplera betragtes generelt som sikker under graviditet. Selvom velkontrollerede studier på mennesker mangler, har antiretroviral graviditetsregister (APR) - som overvåger bivirkninger i USA - ikke rapporteret nogen stigning i den samlede risiko for fosterskader fra emtricitabin, rilpivirin eller tenofovir.

Det er vigtigt at tale med din læge, hvis du er gravid eller planlægger at blive gravid, før du begynder på Complera for fuldt ud at forstå fordelene og risiciene ved behandlingen.

Lægemiddel-lægemiddelinteraktioner

Komplera kan interagere med mange stoffer. Mens nogle interaktioner kan overvindes ved at adskille doserne i flere timer, kan andre kræve en lægemiddelerstatning.

Rådgiv din læge, hvis du tager et af følgende lægemidler eller supplement:

• Antibiotika: Robimycin (erythromycin), Zagam (sparfloxacin)
• Antikonvulsiva: Dilantin (phenytoin), Luminal (phenobarbital), Tegretol (carbamazepin), Trileptal (oxcarbazepin)
• Kortikosteroider: Decadron (dexamethason)
• H2-blokkere: Axid (nizatidin), Pepcid (famotidin), Tagamet (cimetidin), Zantac (ranitidin)
• Protonpumpehæmmere (PPI'er): Losec (ompreprazol), Nexium (esomeprazol), Prevacid (lansoprazol), Protonix (pantoprazol) eller enhver anden PPI
• Perikon

Fortæl altid din læge om medicin, du tager inden du starter behandlingen, herunder receptpligtig, receptfri, ernæringsmæssig, urtemedicin eller rekreativ medicin.