Hvad man skal vide om Cardene (Nicardipine)

Cardene (nicardipin) er en calciumkanalblokker, der oftest anvendes til behandling af hypertension, stabil angina og Prinzmetal's angina forårsaget af krampe i kranspulsårerne. Nicardipin er medlem af dihydropyradinfamilien af ​​calciumkanalblokkere, hvilket betyder, at dens største virkninger er koncentreret på blodkarrene snarere end på selve hjertet. Den fås i kapselform og intravenøs form.

På grund af dets effektivitet til udvidelse af blodkar er nicardipin mest nyttigt til behandling af hypertension og angina.

Anvendelser

Nicardipin er medlem af en stor klasse af lægemidler kendt som calciumkanalblokkere. Calciumkanalblokkere virker ved at bremse bevægelsen af ​​calciumioner ind i visse typer celler, især de glatte muskelceller, der ligger langs blodkarrene og hjertemuskelcellerne.

Hvordan Nicardipine fungerer

Som en klasse har calciumkanalblokkere tendens til at have tre forskellige virkninger på det kardiovaskulære system. Styrken af ​​hver af disse tre effekter varierer imidlertid mellem de forskellige lægemidler i denne klasse. Disse tre typer effekter er:

• Reduktion af calciumtilstrømning i glatte muskelceller i væggene i blodkarrene, hvilket får blodkarrene til at slappe af. Denne vaskulære afslapning resulterer i dilatation af de arterielle blodkar, hvilket har den virkning at sænke blodtrykket.
• Ved at bremse calciumtilstrømningen i hjertemuskelceller har calciumkanalblokkere tendens til at reducere kraften af ​​hjertesammentrækning og reducerer dermed hjertearbejde og hjerteslagets styrke.
• Blokering af calciumkanaler har tendens til at bremse funktionen af ​​hjertets sinusknude og den hastighed, hvormed hjertets elektriske impuls sender AV-knuden. Disse handlinger på hjertets elektriske system kan bremse hjertefrekvensen og tillade, at nogle calciumkanalblokkere (især verapamil) er effektive til behandling af flere slags hjertearytmier.

Calciumkanalblokkere er opdelt i to undergrupper - dihydropyridin-gruppen og den ikke-dihydropyradin-gruppe. Nicardipin hører til den tidligere.

Dihydropyradin-calciumblokkere som nicardipin var specielt designet til at understrege deres blodkarudvidende egenskaber (så de ville være nyttige til behandling af hypertension) og for at minimere deres direkte virkning på hjertemusklen og hjertets elektriske system.

Som et resultat kan nicardipin (og de andre dihydropyradiner, herunder nifedipin, felodipin og amlodipin) anvendes effektivt og sikkert hos mange mennesker, hvis hjertesvigt eller bradykardier (langsom hjerterytme) kan udelukke brugen af ​​ikke-dihydropyradin-calciumblokkere ( verapamil og diltiazem).

Kliniske anvendelser

Almindelige kliniske anvendelser af nicardipin er:

Behandling af stabil angina. Nicardipin forbedrer angina ved at udvide koronararterierne, inklusive de små kollaterale arterier, og øger således blodgennemstrømningen til hjertemusklen. Yderligere, i modsætning til betablokkere eller ikke-dihydropyridin-calciumkanalblokkere, har nicardipin kun en minimal virkning til at reducere styrken af ​​sammentrækning af hjertemusklen. Dette betyder, at det generelt kan bruges mere sikkert end disse andre lægemidler hos mennesker med kardiomyopati og svækkede hjertemuskler.

Behandling af angina pga. Kranspulsår (Prinzmetals angina). Prinzmetals angina, typisk set hos relativt unge, sunde kvinder, er forårsaget af krampe i kranspulsårerne.Calciumkanalblokkere, som udvider blodkar, betragtes generelt som det valgte lægemiddel til behandling af denne type vasospastisk angina.

Behandling af kronisk hypertension. Alle calciumkanalblokkere kan bruges til behandling af hypertension, da de alle har en tendens til at øge udvidelsen af ​​blodkar og sænke blodtrykket. Generelt foretrækkes dihydropyridin-calciumblokkere som nicardipin frem for ikke-dihdropyradin-lægemidler som verapamil, fordi de ikke reducerer hjertemuskelens sammentrækning i nogen større grad.

Desuden er nicardipin et af de foretrukne lægemidler til behandling af hypertension hos personer med astma, fordi det kan hjælpe med at reducere glat muskelsammentrækning i luftvejene og kan forbedre lungefunktionen hos personer med astma.

Behandling af hypertensive nødsituationer. En kontinuerlig intravenøs infusion af nicardipin er nyttig til hurtigt at reducere blodtrykket hos mennesker med hypertensive haster eller hypertensive nødsituationer. Dette lægemiddel kan også bruges intravenøst ​​efter operationen, som en midlertidig foranstaltning hos mennesker på kronisk oral hypertensiv behandling, der ikke er i stand til at tage deres orale medicin.

Før du tager det

Inden du får ordineret nicardipin, udfører din læge en fuldstændig evaluering for at sikre, at dette er det rigtige lægemiddel til behandling af din tilstand. Angina og hypertension kan hver især behandles med flere forskellige typer medicin i flere forskellige kategorier, så der vil normalt være flere terapeutiske muligheder at overveje.

For eksempel behandles stabil angina ofte med betablokkere og nitroglycerin. En calciumkanalblokker som nicardipin kan kun overvejes, når en sådan indledende anti-anginal lægemiddelbehandling ikke har fungeret som ønsket, eller hvis der er en særlig grund til at undgå at bruge en beta-blokker. Nicardipin er måske ikke altid det første valg.

Forholdsregler og kontraindikationer

Kliniske studier med nicardipin hos gravide kvinder mangler. Af denne grund bør dette lægemiddel kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel anses for at være overbevisende nok til at opveje den potentielle risiko.

Mens nicardipin har mindre effekt til at reducere styrken af ​​hjertemuskelkontraktion end andre calciumkanalblokkere, skal den stadig bruges med forsigtighed hos mennesker med kongestiv hjertesvigt.

Nicardipin bør ikke anvendes til personer, der vides at være allergiske over for dette lægemiddel. Det bør også undgås hos mennesker med svær aortastenose.

Andre calciumkanalblokkere

De andre dihydropyridiner, der anvendes til behandling af hypertension, inkluderer Procardia (nifedipin), Plendil (felodipin) og Norvasc (amlodipin).

Kalciumkanalblokkeren Calan (verapamil) anvendes til angina og hjertearytmier. Cardizem (diltiazem) påvirker både hjertemusklen og blodkarrene og tolereres bedre end de andre calciumkanalblokkere.

Dosering

Nicardipin fås i en kapsel med øjeblikkelig frigivelse (Cardene og i generiske former) i doser på 20 og 30 mg (mg). Det fås også i generiske kapsler med langvarig frigivelse i doser på 20 mg, 45 mg og 60 mg.

Producenten af ​​Cardene SR-kapsler fjernede dette produkt fra markedet i 2017. Derefter frigav FDA en beslutning om, at Cardene SR ikke blev fjernet på grund af sikkerheds- eller effektivitetsproblemer, så fjernelsen ser ud til at have været af markedsbaserede grunde. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s>

Nicardipin er også tilgængelig i intravenøs form i doser på 0,1 mg, 0,2 mg og 2,5 mg.

Alle de anførte doser, der følger, er i henhold til forslag fra lægemiddelproducenten. Tjek din recept og tal med din læge for at sikre, at du tager den rigtige dosis til dig.

Behandling af angina. Nicardipin startes med en dosis på 20 mg tre gange om dagen af ​​formuleringen med øjeblikkelig frigivelse og øges til så meget som 40 mg tre gange om dagen, hvis det er nødvendigt.

Behandling af kronisk hypertension. Nicardipin startes med en dosis på 20 mg tre gange om dagen af ​​formuleringen med øjeblikkelig frigivelse og øges til så meget som 40 mg tre gange om dagen, hvis det er nødvendigt. Voksne kan også behandles ved hjælp af formuleringen med langvarig frigivelse i doser på 30 til 60 mg to gange dagligt.

Nicardipin kan anvendes til børn med hypertension, der begynder med 0,5 mg / kg tre gange dagligt med formuleringen med øjeblikkelig frigivelse.

Behandling af hypertensive nødsituationer. Nicardipin intravenøs infusion begynder typisk i en dosis på 5 mg / time og øges ikke mere end en gang hvert 15. minut til et maksimum på 15 mg / time efter behov for at bringe blodtrykket under kontrol.

Sådan tages og opbevares

Nicardipin kan tages med eller uden mad, men folk, der tager dette lægemiddel, bør undgå at tage det med grapefrugtjuice. Nicardipin skal opbevares ved stuetemperatur.

Kapsler med forlænget frigivelse skal sluges hele. Opdel ikke, tygg eller knus dem.

Bivirkninger

almindelige

Almindelige bivirkninger med nicardipin inkluderer:

• Flushing
• Benødem
• Lavt blodtryk
• Hjertebank
• Takykardi (hurtig puls)
• Hovedpine
• Svimmelhed
• Kvalme
• Halsbrand
• Forstoppelse

Alvorlig

Allergiske reaktioner på nicardipin er sjældne og manifesteres normalt ved udslæt, selvom der kan opstå alvorlig anafylaksi. Symptomer på anafylaksi forekommer ofte pludselig og kan omfatte nældefeber, kløe, åndedrætsbesvær, hjertebanken, kvalme, opkastning, hovedpine, forvirring og svimmelhed. Anafylaksi er en medicinsk nødsituation og skal behandles straks ved en injektion af adrenalin (som med en EpiPen) og ved at ringe til 911.

Advarsler og interaktioner

Du bør ikke tage nicardipin, hvis du nogensinde har haft en allergisk reaktion på dette lægemiddel.

Personer med alvorlig, aktiv hjerte-kar-sygdom (især et akut hjerteanfald, ekstremt lavt blodtryk, hjertesvigt, svær aortastenose eller svær bradykardi) bør ikke få nicardipin.

Mennesker med signifikant nyre- eller leversygdom bør ikke tage nicardipin.

Nicardipin anbefales ikke under graviditet, men intravenøs nicardipin er blevet brugt til at sænke blodtrykket hos kvinder med præeklampsi, når de potentielle fordele vurderes at opveje risiciene.

Nicardipin bør anvendes med forsigtighed til mennesker med gastrointestinal reflukssygdom, da det kan gøre denne tilstand værre.

Lægemiddelinteraktioner

Talrige lægemidler kan interagere med nicardipin, så det er vigtigt for dig at fortælle din læge om de lægemidler og kosttilskud, du måtte tage.

Flere lægemidler øger den hastighed, hvormed nicardipin metaboliseres, og reducerer dets effektivitet. Disse lægemidler inkluderer: carbamazepin, oxcarbazepin, phenobarbital, phenytoin og rifampin.

Andre lægemidler kan forstyrre stofskiftet af nicardipin og få blodniveauet til at stige. Disse inkluderer clarithromycin, itraconizon og ketoconazol.

Derudover vil anvendelse af nicardipin sammen med cyclosporin resultere i øgede niveauer af cyclosporin i blodet.