Penicillin er et antibiotikum, der anvendes til behandling af visse typer bakterielle infektioner. Almindelige bivirkninger inkluderer diarré og maveforstyrrelser, og nogle mennesker kan have en allergisk reaktion på penicillin - virkningerne kan variere fra mild til svær.
Penicillin er tilgængelig i oral form, der skal tages gennem munden eller ved intravenøs (IV, i en vene) injektion eller intramuskulær (IM, i en stor muskel) injektion. Og der er forskellige typer penicillin med forskellige virkningsmekanismer.
Baggrund
Alle former for penicillin er afledt, i det mindste delvist, af en svamp kendt somPenicillium chrysogenum.
Den skotske videnskabsmand Alexander Fleming anerkendes for at have opdaget penicillin i 1929, da han indså, at bakteriekulturer, der ved et uheld blev forurenet med "skimmelsaft", blev dræbt af svampen. Det var først i 1941, at forskere med succes kunne isolere, rense og teste lægemidlet i deres første patient og indvarslede alderen med antibiotika.
I 1960'erne var forskere i stand til at udvikle de første semisyntetiske penicillinlægemidler, der var i stand til at behandle en bredere vifte af bakterielle infektioner. Det var omtrent samme tid, at de begyndte at genkende truslen om penicillinresistens, hvor mutante bakteriestammer, der var resistente over for antibiotika, begyndte at dukke op og passeres gennem en befolkning.
I dag er der et stigende antal bakterieinfektioner, der enten er helt eller delvist resistente over for de originale penicillinlægemidler, herunderNeisseria gonorrhoeae(gonoré) og methicillin-resistentStaphylococcal aureus(MRSA).
Streptokok lungebetændelse(en type bakteriel lungebetændelse) og visse typerClostridiumogListeriabakterier er også blevet mindre lydhøre over for disse antibiotika.
Overforbrug af antibiotika i husdyr til fremme af vækst vides at øge risikoen for resistente bakterier, herunder superbugs, langs hele fødekæden. Som et resultat af denne voksende globale bekymring forbød USA brugen af antibiotika til vækst forfremmelse hos dyr i 2017.
Typer
Penicilliner tilhører en større familie af lægemidler kendt som beta-lactam-antibiotika. Disse lægemidler har en lignende molekylær struktur og består af en ring med fire atomer, betegnet beta-lactam. Hver type penicillin har yderligere sidekæder, der bestemmer dens aktivitet.
Penicilliner virker ved at binde til molekyler på væggene af bakterier kaldet peptidoglycan. Når bakterierne deler sig, forhindrer penicillin, at proteiner i cellevæggen samles ordentligt, hvilket får bakteriecellen til at briste og hurtigt dø.
Naturlige penicilliner er dem, der er direkte afledt afP. chrysogenumsvampe. Der er to naturlige penicilliner.
Semisyntetiske penicilliner produceres i et laboratorium, der ligner kemiske stoffer, der findes iP. chrysogenum. Der er fire klasser af semisyntetiske penicilliner, herunder sådanne almindeligt ordinerede antibiotika som amoxicillin og ampicillin.
NaturligPenicillin G (benzylpenicillin)
Penicillin V (phenoxymethylpenicillin)
Aminopenicilliner (ampicillin, amoxicillin og hetacillin)
Antistaphylococcal penicilliner (cloxacillin, dicloxacillin, nafcillin og oxacillin)
Bredspektret penicilliner (carbenicillin, mezlocillin, piperacillin, ticarcillin)
Beta-lactamasehæmmer (clavulansyre)
Hver af disse typer har en lidt anden molekylær struktur og kan administreres forskelligt end de andre.
Nogle penicilliner har ikke direkte antibakteriel aktivitet. De bruges i kombinationsbehandling for at hjælpe med at overvinde penicillinresistens. For eksempel blokerer clavulansyre et enzym, der udskilles af antibiotikaresistente bakterier (beta-lactamase), der hæmmer aktiviteten af beta-lactam-antibiotika.
Anvendelser
Penicilliner bruges til behandling af bakterielle infektioner - og de behandler ikke virale, svampe- eller parasitinfektioner. Lægemidlerne er generelt aktive mod gram-positive bakterier, en gruppe af bakterier, der har peptidoglycan på ydersiden af cellevæggen. Med gramnegative bakterier begraves peptidoglycanlaget under et lag af lipidceller, hvilket gør det sværere for lægemidlet at få adgang til molekylet.
Listen over grampositive bakterier, der kan behandles med penicilliner, inkluderer demClostridium, Listeria, Neisseria, stafylokok,ogStreptokokslægt.
Naturlige penicilliner - penicillin G og penicillin V - anvendes stadig i dag og er passende til behandling af visse almindelige og ikke almindelige bakterielle infektioner.
• Bakteriel endokarditis
• Bakteriel meningitis
• Cellulitis
• Difteri
• Koldbrand
• Nekrotiserende enterocolitis
• Pneumokok lungebetændelse
• Strep hals
• Syfilis (avanceret formidlet eller medfødt)
• stivkrampe
• Tonsillitis
• Cellulitis
• Tandabscess
• Erysipelas
•Gigtfeber
• Strep hals
• Streptokok hudinfektioner
• Tonsillitis
Derimod kan semisyntetiske antibiotika som amoxicillin - et af de mest almindeligt ordinerede antibiotika i dag - bruges til at behandle et bredt spektrum af luftvejsinfektioner, hud- og bakterieinfektioner somH. pylori, Lyme sygdom og akut otitis media.
Off-label
Off-label brug af penicilliner er almindelig, omend oftere med stoffer som amoxicillin og ampicillin end naturlige penicilliner. Off-label anvendelse inkluderer behandling af patienter med kritisk pleje med sepsis eller nyfødte med akut åndedrætsbesvær. I begge tilfælde er stofferne angivet til sådan brug, men de anses ofte for nødvendige, når der ikke er andre behandlingsmuligheder tilgængelige.
Penicillin G bruges undertiden off-label til behandling af protetiske ledinfektioner, Lyme-sygdom og leptospirose. Penicillin V bruges lejlighedsvis off-label til behandling af Lyme-sygdom og otitis media eller for at forhindre infektioner hos mennesker, der gennemgår stamcelletransplantation. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s>
Før du tager det
Penicillin kan være meget effektivt, hvis det anvendes korrekt. Alligevel er der tilfælde, hvor stoffet ikke er effektivt til at fjerne en infektion. I sådanne tilfælde kan antibiotikafølsomhedstest (også kendt som antibiotikafølsomhedstest) bruges til at bestemme, om en persons infektion reagerer på penicillin.
Testen starter med at dyrke bakterier taget fra en vatpind kropsvæske og derefter udsætte bakterierne direkte for forskellige penicillintyper i et laboratorium. Antibiotikafølsomhedstest bruges ofte til mennesker med samfundserhvervet lungebetændelse, der har høj risiko for alvorlig sygdom eller død.
Forholdsregler og kontraindikationer
Penicilliner er kontraindiceret, hvis du tidligere har haft allergi over for ethvert lægemiddel i penicillinfamilien. Det bør også anvendes med ekstrem forsigtighed, hvis du nogensinde har haft en alvorlig lægemiddeloverfølsomhedsreaktion tidligere, herunder anafylaksi, Stevens-Johnson syndrom (SJS) eller toksisk epidermal nekrose (TEN).
Hvis du tidligere har haft en allergisk reaktion over for penicillin G eller penicillin V, kan du være - men ikke nødvendigvis - allergisk over for semisyntetiske penicilliner som amoxicillin eller ampicillin.
Andre beta-lactam-antibiotika bør anvendes med forsigtighed hos mennesker med penicillinallergi, da der er en risiko, omend lille, for en krydsreaktiv allergi. Dette inkluderer cephalosporin-antibiotika som Keflex (cephalexin), Maxipime (cefepime), Rocephin (ceftriaxon) og Suprax (cefixime).
Hvis du er bekymret for, at du kan være allergisk over for penicillin, kan du teste hudallergi for at se, om du reagerer på et minuts beløb af lægemidlet, der placeres under huden.
Penicillin bør også anvendes med ekstrem forsigtighed, hvis du har akut nyresvigt. Penicillin udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, og nedsat nyrefunktion kan få stoffet til at ophobes til toksiske niveauer. Den efterfølgende overdosis af penicillin kan føre til symptomer på agitation, forvirring, dumhed, unormale trækninger og i sjældne tilfælde koma.
Dosering
Den anbefalede dosis af penicillin G og penicillin V kan variere afhængigt af sygdommen, dens sygdom og alderen på den person, der behandles.
Doserne måles på flere forskellige måder afhængigt af formuleringen. Hos voksne måles lægemidlet normalt i enheder eller milligram (mg). Hos børn kan dosis beregnes med milligram pr. Kg kropsvægt pr. Dag (mg / kg / dag) eller enheder pr. Kg kropsvægt pr. Dag (enheder / kg / dag).
Børn: 150.000 til 250.000 enheder / kg / dag i fire opdelte doser i 7 til 14 dage
Børn: 150.000 til 300.000 enheder / kg / dag i fire til seks doser (varighed varierer efter sygdommens sværhedsgrad)
Børn: 150.000 til 300.000 enheder / kg / dag i fire til seks doser (varighed varierer efter sygdommens sværhedsgrad)
Børn: 200.000 til 300.000 enheder / kg / dag i fire til seks doser i 10 til 14 dage
Børn: 125 til 250 mg hver 12. time efter behov
Børn: 250 til 500 mg hver 8. til 12. time i 10 dage
Ændringer
Hvis du har en nyresygdom, kan du få brug for en lavere penicillindosis for at forhindre lægemiddeltoksicitet. En dosisreduktion anbefales typisk, når kreatininclearance (et mål for nyrefunktion) er mindre end 10 milliliter pr. Minut (ml / min).
På den anden side, hvis du behandles med hæmodialyse, kan du få brug for en højere dosis, fordi hæmodialyse kan fremskynde clearance af penicillin fra blodet.
Sådan tages og opbevares
Penicillin G
Penicillin G fås som enten en forblandet opløsning eller et pulver, der rekonstitueres med sterilt vand til injektion. Den forblandede opløsning kan opbevares i køleskab eller fryser, mens pulverformuleringen kan opbevares sikkert ved stuetemperatur. </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s> </s>
Penicillin G-injektioner administreres ikke selv.
Penicillin V.
Penicillin V fås som en oral tablet eller et pulver blandet med kirsebærssmag. Begge kan opbevares sikkert ved stuetemperatur. Når pulveret er rekonstitueret, skal det opbevares i køleskab og kasseres efter 14 dage.
Penicillin V skal tages på tom mave for at sikre maksimal absorption. Det skal tages mindst en time før et måltid eller mindst to timer efter et måltid.
Hvis du går glip af en dosis penicillin V, skal du tage den, så snart du husker det. Hvis det er nær tidspunktet for din næste dosis, skal du springe dosis over og fortsætte som normalt. Dobbelt aldrig op med doser.
Brug som anvist
Tag altid penicillin som anvist og færdiggjort. Stop ikke, fordi du har det godt. Du skal tage hele forløbet, så alle bakterier udryddes. Små mængder af resterende bakterier kan sprede sig, når behandlingen er stoppet.
Bivirkninger
De fleste penicillin-bivirkninger er milde og forbigående og forsvinder alene uden behandling. Men nogle gange kan bivirkninger være alvorlige - og endda livstruende - og kræver akut pleje.
almindelige
De mest almindelige bivirkninger af penicilliner (påvirker mindst 1% af brugerne) er:
- Diarré
- Hovedpine
- Ondt i maven
- Kvalme eller opkastning
- Udslæt eller nældefeber (normalt mild til moderat)
- Smerter på injektionsstedet (med penicillin G)
- Sort behåret tunge
- Muskeltrækninger
- Mundtrost
- Vaginal gærinfektion
Feber og angioødem (hævelse af væv) kan også forekomme, men er mindre almindelige.
Alvorlig
En af de mest alvorlige bekymringer forbundet med brugen af penicillin er risikoen for en potentielt livstruende, helkropsallergi kendt som anafylaksi. Ægte penicillin-induceret anafylaksi påvirker omkring en til fem ud af hver 100.000 mennesker.
Anafylaksi kan høste alvorlig skade, hvis den ikke behandles. Det kan føre til chok, koma, åndedræts- eller hjertesvigt og endda død.
Hvornår skal man ringe til 911
Søg akutbehandling, hvis du oplever nogle eller alle symptomerne på anafylaksi efter at have modtaget en dosis penicillin:
- Stakåndet
- Hvæsende vejrtrækning
- Svimmelhed, svimmelhed eller besvimelse
- Alvorligt udslæt eller nældefeber
- Hurtig eller uregelmæssig hjerterytme
- Hævelse i ansigt, tunge eller hals
- En følelse af forestående undergang
I sjældne tilfælde kan penicilliner forårsage akut interstitiel nefritis, en inflammatorisk nyretilstand, der oftest skyldes en unormal immunreaktion på medicin. Symptomer inkluderer kvalme, udslæt, feber, døsighed, nedsat urinproduktion, væskeretention og opkastning. De fleste tilfælde er milde, men nogle kan blive alvorlige og forårsage en akut nyreskade.
Penicilliner er, som alle antibiotika, forbundet med en øget risiko forClostridium difficilediarré. Dette skyldes, at bakterier, der normalt er til stede i tarmen, udslettes af antibiotika, hvilket tillader detC. difficilebakterier til at sprede sig. De fleste tilfælde er milde og let behandles, menC. difficilehar i sjældne tilfælde været kendt for at forårsage alvorlig fulminant colitis, giftig megacolon og død.
Advarsler og interaktioner
Penicilliner betragtes generelt som sikre under graviditet og amning. Med det sagt klassificeres stofferne som graviditetskategori B-lægemidler, hvilket betyder, at dyreforsøg ikke har vist nogen risiko for fosterskader, men der mangler beviser hos mennesker.
Hvis du er gravid, planlægger at blive gravid eller ammer, skal du tale med din læge for fuldt ud at forstå fordelene og risiciene ved at bruge penicillin.
Et antal lægemidler kan også interagere med penicillin, ofte ved at konkurrere om clearance i nyrerne. Dette kan øge penicillinkoncentrationerne i blodet såvel som risikoen for bivirkninger og lægemiddeltoksicitet. Andre lægemidler kan fremskynde frigørelsen af penicillin fra kroppen og reducere lægemidlets effektivitet.
Blandt de lægemidler, der sandsynligvis interagerer med penicillin, er:
- Antikoagulantia (blodfortyndere) som Coumadin (warfarin)
- Diuretika (vandpiller) som Lasix (furosemid) og Edecrin (ethacrynsyre)
- Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler som aspirin, Tivorbex (indomethacin) og phenylbutazon
- Sulfanomider som Bactrim (sulfamethoxazol / trimethoprim), Azulfidin (sulfasalazin) og Truxazol (sulfisoxazol)
For at undgå interaktioner skal du altid fortælle din læge om de lægemidler, du tager, hvad enten de er receptpligtige, receptfrie, ernæringsmæssige, naturlægemidler eller rekreative.
.jpg)
