Hvad er testosteron Enanthate?

Testosteron enanthate, også kendt som testosteron heptanoat, er et anabolsk og androgen steroid (AAS) lægemiddel, der anvendes til behandling af lave testosteronniveauer. Anabolske stoffer virker ved at opbygge muskler, mens androgen refererer til forbedring af kønsegenskaber, der typisk er forbundet med mænd.

Anvendt i medicinske procedurer siden 1950'erne markedsføres testosteron enanthat under adskillige mærker, herunder Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron og Testro.

Som et skema III-lægemiddel er testosteron enanthat kun tilgængeligt på recept.

Indikationer

Testosteron enanthat er klassificeret som en AAS, fordi det både er et syntetisk derivat af testosteron og et testosteron pro-lægemiddel, hvilket betyder, at det stimulerer kroppen til at producere testosteron alene. Med det sagt har det stærkere androgene virkninger og kun moderate anabolske virkninger.

Lægemidlet er egnet til testosteronerstatningsterapi (TRT) hos cisgender mænd med hypogonadisme (den nedsatte produktion af testosteron i testiklerne). Årsager til hypogonadisme inkluderer testikelskade, infektion og kræft.

Stråling og kemoterapi kan også forårsage hypogonadisme, ligesom medfødte lidelser som Klinefelter syndrom og sygdomme i hypothalamus og hypofysen (som begge stimulerer testosteronproduktion).

Testosteronniveauer i cis-mænd kan ofte falde kraftigt efter 50 år, hvilket fører til en tilstand kendt som andropause, hvor kraft og seksuel lyst påvirkes. Ældre cis-mænd med symptomer på andropause (inklusive træthed og lav libido) vil ofte drage fordel af TRT.

Testosteron enanthate kan også bruges til hormonbehandling hos transkønnede maskuline mennesker, til behandling af forsinket pubertet hos cisgender-drenge og til at håndtere inoperabel metastatisk brystkræft (brystkræft, der har spredt sig) hos dem, der er postmenopausale.

Lægemidlet bruges også undertiden kontroversielt som en anti-aldringsbehandling hos ældre cis-mænd.

Dosering

Testosteron enanthate er en klar eller gul, tyktflydende væske, der leveres i et 5-ml (ml) hætteglas til flere anvendelser. Det injiceres intramuskulært i balderne hver en til fire uger. For at undgå de svingende hormonniveauer (og de tilknyttede humørsvingninger) ordineres ofte lavere doser over kortere intervaller.

Det aktive lægemiddel, der er suspenderet i sesamolie, har en periode med langvarig frigivelse på to til tre uger. Doseringen kan variere efter individ, men ordineres typisk som følger:

• Mandlig hypogonadisme: 50 til 400 milligram (mg) hver anden til fjerde uge
• Forsinket mandlig pubertet: 5 til 200 mg hver anden til fjerde uge i fire til seks måneder
• Metastatisk brystkræft: 200 til 400 mg hver anden til fjerde uge
• Transgender hormonbehandling: 50 til 200 mg om ugen eller 100 til 200 mg hver anden uge

Mens testosteron enanthate undertiden bruges ombytteligt med testosteron cypionat (depo testosteron), er sidstnævnte ikke godkendt til behandling af forsinket mandlig pubertet, til at håndtere metastatisk brystkræft eller til transgendert hormonbehandling.

Bivirkninger

Som et stof designet til at ændre hormonniveauer har testosteron enanthate både sine klare fordele og risici. Bivirkningerne kan variere fra milde til utålelige.

De mest alvorlige bivirkninger er forbundet med testosteronmisbrug, et stigende problem i USA, der førte til, at U.S. Food and Drug Administration (FDA) ændrede produktadvarselsmærket i 2016.

Almindelige bivirkninger

Ifølge FDA inkluderer de mest almindelige bivirkninger forbundet med anvendelse af testosteron enanthate:

• Smerter og hævelse på injektionsstedet
• Hovedpine
• Svimmelhed
• Humørsvingninger, inklusive aggression
• Depression eller angst
• Øget eller nedsat libido
• Generelle prikkende fornemmelser
• Fedtet hud og acne
• Tyndere hår
• Vægtøgning

Alvorligheden af ​​bivirkninger er typisk dosisafhængig og kan afhjælpes ved at reducere den aktuelle dosis.

Bivirkninger

Mindre almindelige men potentielt mere alvorlige er bivirkninger forbundet med langvarig brug eller overforbrug af testosteron enanthate. Nogle er relateret til de androgene virkninger af stoffet; andre kan påvirke hjertet og leveren ved at hæve kolesterol- og leverenzymniveauerne.

Ring til en læge, hvis du udvikler et af følgende:

• Mandligt mønster hårtab
• Mandlig mønster hårvækst hos dem, der er tildelt kvinder ved fødslen (hirsutisme)
• Mandlig brystforstørrelse (gynækomasti)
• Uddybende stemme hos cisgender kvinder
• Menstruations uregelmæssigheder (inklusive amenoré)
• Udvidelse af klitoris
• Langvarig smertefuld erektion af penis (priapisme)
• Vandladningsbesvær eller hyppig vandladning om natten hos personer med penis
• Alvorlige psykiatriske symptomer, herunder svær depression, paranoia eller psykose

Nogle androgene effekter, der ses hos dem, der er tildelt kvinder ved fødslen, såsom klitorisforstørrelse og uddybning af stemmen, er irreversible, når de først udvikler sig. En lav sæd (oligospermi) kan forringe fertiliteten hos cisgender mænd.

Overdreven brug af testosteron kan også øge risikoen for et hjerteanfald, slagtilfælde, kongestiv hjertesvigt og dyb venetrombose (DVT), især hos cisgender mænd.

Alvorlig leverskade kan også forekomme, karakteriseret ved symptomer på træthed, mavesmerter, kvalme, opkastning, mørk urin og gulfarvning af øjne og hud (gulsot).

Ring til 911, eller søg akut lægehjælp, hvis du har tegn på en kardiovaskulær hændelse, herunder åndenød, hurtig vejrtrækning, kraftig svedtendens, problemer med at tale, svær hovedpine, svaghed på den ene side af kroppen eller svære skydesmerter i venstre arm, kæbe eller bryst.

Interaktioner

Der er visse lægemidler, der interagerer med testosteron enanthate. Nogle skal muligvis udskiftes eller dosisjusteres. Alternativt kan andre former for androgen terapi udforskes, herunder testosteronplaster med lavere doser.

Blandt de mulige lægemiddelinteraktioner:

• Antikoagulantia ("blodfortyndere") som warfarin har ofte øget lægemiddelaktivitet, når de anvendes sammen med testosteron, hvilket øger risikoen for blødning.
• Dosis medikamentdosis kan være nødvendigt at justere, da testosteron kan nedsætte både blodsukker- og insulinbehovet.
• Kortikosteroider og testosteron skal bruges med forsigtighed hos mennesker med hjerte-, nyre- eller leversygdomme, da den kombinerede anvendelse kan fremme væskeretention (ødem) og øge risikoen for kongestiv hjertesvigt.

Kontraindikationer

Der er tilstande, hvor testosteron enanthat ikke bør anvendes under nogen omstændigheder. Dette inkluderer brug af testosteron i ubehandlet prostatakræft eller brystkræft og under graviditet. Lægemidlet bør også undgås, hvis du er allergisk over for sesamolie eller andre komponenter i lægemidlet.

Prostatakræftrisiko

Prostatakirtlen er et organ hos dem, der er tildelt mandlige ved fødslen, hvis rolle det er at udskille prostatavæske, en af ​​sædkomponenterne. Kirtlen er afhængig af androgener for at fungere og nedsætter produktionen af ​​prostatavæske, hvis androgenniveauet er lavt.

Sammen med dette fald er der en stigning i risikoen for forstørrelse af prostata, en tilstand kaldet godartet prostatahyperplasi (BPH). Udvidelsen forhindrer ikke kun strømmen af ​​urin; det kan også føre til blæresten og nedsat nyrefunktion.

Testosteronerstatningsterapi er kendt for at forbedre urinsymptomer hos dem, der er tildelt mandlige ved fødslen med BPH, og det ser ud til at gøre det uden at øge risikoen for prostatacancer.

Det samme er muligvis ikke tilfældet for dem, der er tildelt mandlige ved fødslen diagnosticeret med en prostata malignitet. Mens sammenhængen mellem testosteronbrug og prostatacancer stadig er meget kontroversiel, har der været rapporter, for det meste anekdotiske, at testosteronbrug hos ældre mænd med ubehandlet prostatacancer førte til metastase.

Når det er sagt, konkluderede en undersøgelse fra 2011 fra Harvard Medical School, at der ikke var nogen sammenhæng mellem sygdomsprogression og testosteronbrug hos 13 cisgender mænd med ubehandlet prostatacancer, som i gennemsnit var på behandling i 2,5 år. Andre undersøgelser har nået en lignende konklusion.

På trods af den fortsatte kontrovers fraråder FDA kraftigt brugen af ​​testosteron hos cisgender mænd med ubehandlet prostatacancer.

Selv for cis-mænd uden kræft ville enhver forhøjelse af den prostata-specifikke antigen (PSA) test inden for de første tre til seks måneder efter start af testosteron berettige til ophør af behandlingen, indtil en komplet kræftundersøgelse kan afsluttes.

Mandlig brystkræftrisiko

Beviset, der understøtter undgåelse af testosteron hos cis-mænd med ubehandlet brystkræft, er lige så usikkert, selvom en retrospektiv undersøgelse udført i 2006 antydede en stigning på 11 procent i mandlig brystkræftrisiko over en 10-årig periode. dårligt forstået, og mange tror ikke på, at det faktisk eksisterer.

For cisgender mænd med ubehandlet brystkræft forbliver FDA overbevist om, at brugen af ​​testosteron udgør en potentiel trussel og bør undgås uden undtagelse.

Risiko under graviditet

Brug af testosteron enanthate hos dem, der er gravide, er kontraindiceret. Når det administreres under graviditet, kan testosteron forårsage virilisering af et kvindeligt foster, en tilstand kendt som svangerskabshyperandrogenisme, hvor fysiske egenskaber typisk er forbundet med dem, der er tildelt mandlige ved fødslen, er til stede i et foster, der er tildelt kvinde.

Nogle af symptomerne på virilisering kan ses ved fødslen, mens andre kun bliver synlige i puberteten eller senere i livet. De inkluderer:

• En forstørret klitoris og ydre kønsorganer
• Ovariecyster, selv i barndommen
• Overdreven krops- eller ansigtshår
• Større knoglestruktur
• Mindre bryster
• Hårfortynding, der er karakteristisk for mandlig skaldethed
• Dybere stemme

Risikoen for virilisme er højere hos birthers, der selv oplever virilisme som et resultat af testosteronbrug.

Testosteronbehandling skal stoppes, hvis der er mistanke om graviditet, især i første trimester, mens føtale celler stadig er specialiserede. Hvis graviditeten bekræftes, vil forældrene blive informeret om de potentielle farer for barnet.

Brug af testosteron ser ikke ud til at udgøre nogen risiko for en ammende baby, da stoffets komponenter metaboliseres stort set inden de når blodbanen, modermælken eller andre kropsvæsker. På samme måde udgør testosteronbrug i cis-mænd ingen risiko for graviditet, hverken under undfangelse eller graviditet.