Promethazin er en første generations antihistamin, der anvendes til behandling af allergi, kvalme og køresyge. På hospitaler bruges promethazin ofte til at behandle anafylaksi og give mild sedation før eller efter operationen. Lægemidlet kan tages gennem munden som en tablet eller sirup, injiceres i en muskel eller leveres som et rektalt suppositorium. Almindelige bivirkninger inkluderer døsighed, sløret syn og tør mund.
Promethazin er kun tilgængeligt efter recept, selvom det kan findes som en ingrediens i visse hostesirup og køresygemidler. Promethazin sælges som en generisk og under en bred vifte af mærker, herunder Phenadoz, Phenergan og Promethegan.
Promethazin bør aldrig bruges til børn under 2 år. Dette kan medføre unormalt nedsat vejrtrækning og i nogle tilfælde død.
Paul Bradbury / Getty Images
Anvendelser
Promethazin er klassificeret som en H1-receptorantagonist, hvilket betyder, at det blokerer histaminens virkning. Histamin er en inflammatorisk forbindelse involveret i mange immunprocesser. Når det frigives i overskud, kan histamin forårsage hævelse, kløe, nysen og andre symptomer på allergi. Ved binding til H1-receptorer på væv forhindrer promethazin vedhæftning af histamin og dermed udvikling af symptomer.
Promethazin blokerer andre forbindelser, især neurotransmitteren acetylcholin. Ved at gøre dette kan promethazin nedsætte bevægelighed i mave-tarmkanalen. Det kan også trænge gennem blod-hjerne-barrieren og virke direkte på centralnervesystemet, reducere kvalme og levere milde beroligende virkninger.
Indikationerne for anvendelse af promethazin inkluderer:
- Sæsonbetinget allergi ("høfeber")
- Konjunktivitis ("lyserødt øje")
- Mild sedation hos voksne og børn
- Præoperativ sedation
- Postoperativ kvalme og opkastning (forbundet med anæstesi eller operation)
- Postoperativ smerte (bruges sammen med et smertestillende middel som Demerol)
- Køresyge
- Hoste (når det er formuleret sammen med codein eller dextromethorphan)
- Anafylaksi (anvendes sammen med adrenalin og anden medicin for at modvirke den potentielt livstruende hyperallergiske reaktion)
Promethazin tilhører en familie af lægemidler kaldet phenothiaziner, der også inkluderer Thorazin (chlorpromazin) og Stelazin (trifluoperazin). Men i modsætning til disse stoffer bruges promethazin ikke som et antipsykotisk middel.
Off-label anvendelser
Promethazin bruges undertiden off-label til behandling af morgenkvalme og hyperemesis gravidarum (en graviditetskomplikation præget af svær kvalme, opkastning, vægttab og dehydrering). Ifølge American College of Obstetrics kan promethazin bruges til disse formål under graviditet, når konservative behandlinger ikke giver lindring.
Promethazin bruges undertiden til behandling af svær agitation og rastløshed hos mennesker med psykiatriske tilstande, selvom der ikke er nogen retningslinjer, der styrer den passende anvendelse af stoffet under sådanne omstændigheder.
Promethazin bruges også undertiden off-label til behandling af migræne. Imidlertid er denne praksis stort set faldet i favør i betragtning af introduktionen af nyere lægemidler, der ikke kun er mere effektive, men som har færre bivirkninger.
Før du tager det
Den passende anvendelse af promethazin kan variere afhængigt af dets tilsigtede anvendelse.
Anden-generations antihistaminer som Allegra (fexofenadin) og Claritin (loratadin) foretrækkes frem for promethazin, da de anvendes til behandling af sæsonbetinget allergi eller allergisk konjunktivitis, da de er tilgængelige i håndkøb og forårsager mindre døsighed. overvejes, hvis disse anden generations antihistaminer ikke giver lindring.
Det samme ville gælde for brugen af promethazin til behandling af morgenkvalme eller køresyge. På grund af sin beroligende virkning bør promethazin kun bruges, hvis andre konservative terapier ikke er i stand til at lindre kvalme.
Brug af promethazin på hospitaler er instrueret af en læge.
Forholdsregler og kontraindikationer
Der er situationer, hvor promethazin er kontraindiceret til brug. Dette vil omfatte undgåelse af lægemidlet hos mennesker med en kendt følsomhed over for promethazin eller andre phenothiaziner.
I 2004 udsendte den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration to separate advarsler i sort boks, der rådgav forbrugere og sundhedspersonale om potentielt livstruende risici ved promethazinbrug.
Black Box Advarsler
Promethazin i enhver form (oral, injektion, suppositorium) bør aldrig anvendes til børn under 2 på grund af risikoen for nedsat vejrtrækning (respirationsdepression). Der er rapporteret om dødsfald.
Promethazin bør aldrig injiceres subkutant (i huden), da dette kan forårsage vævsdød og koldbrand. Sådanne injektioner har ført til amputationer af lemmerne og hudtransplantater.
Selv intravenøse injektioner (i en vene) kan irritere og / eller beskadige karvæv. Selvom intravenøse injektioner ikke er kontraindiceret, anbefaler FDA, at intramuskulære injektioner (i dyb muskel) forbliver den foretrukne vej.
Tilsvarende udsendte FDA en sort boksadvarsel, der rådede mod brugen af hostesirup indeholdende promethazin og kodein til yngre børn. Denne co-formulerede sirup er også forbundet med en øget risiko for respirationsdepression og er kontraindiceret til brug hos børn under 6 år.
Dosering
Promethazin fås i flere formuleringer. Orale tabletter og sirupper fungerer relativt hurtigt og leverer symptomlindring inden for 20 minutter. Rektale suppositorier ordineres typisk, når orale formuleringer ikke kan anvendes.
Promethazin-injektioner fungerer normalt inden for 5 minutter og varer fire gange længere end enten tabletter, sirupper eller suppositorier.
Promethazin tilbydes i følgende formuleringer:
- Tablet: 12,5 milligram (mg), 25 mg og 50 mg
- Sirup: 6,25 milligram pr. 5 ml (6,25 mg / 5 ml)
- Suppositorium: 12,5 mg, 25 mg og 50 mg
- Injicerbar opløsning: 25 mg pr. Deciliter (mg / dL), 50 mg / dL
Doseringsanbefalingerne varierer efter brugerens alder og den tilstand, der behandles.
Injektion: 25 mg, gentages om to timer om nødvendigt
Injektion: samme som voksne
Injektion: 12,5 mg til 25 mg taget hver 4. til 6. time
Injektion: 25 til 50 mg leveret inden proceduren
Injektion: 25 til 50 mg
Ændringer
Når det bruges til behandling af sæsonbetinget allergi, skal promethazin reduceres til den lavest mulige dosis, når øjeblikkelige symptomer er lindret. Langvarig eller hyppig brug kan forårsage mørkfarvning af huden (hyperpigmentering) og øge risikoen for lægemiddelallergi endnu mere end en stor enkeltdosis.
Sådan tages og opbevares
Det er vigtigt at tage promethazin som foreskrevet for at opnå den tilsigtede effekt. Spørg din læge eller apotek, hvis du er i tvivl om, hvordan du tager promethazin. Blandt de generelle retningslinjer for brug:
- Promethazintabletter er typisk runde og hvide; nogle er scoret, og andre ikke. Pillerne kan tages med eller uden mad
- Promethazinsirup er lavet med kunstig bæraroma.Hver dosis skal måles omhyggeligt med en 5 ml ske. Undgå at bruge en spiseskefuld eller køkkensked, da dette kan føre til overdosering.
- Promethazin suppositorier er torpedoformet og lavet med en kombination af hvid voks og kakaosmør, der smelter ved kropstemperatur. Indsæt forsigtigt suppositoriet i anus, smal ende først, skub det op 1 tomme hos voksne og en 0,5 til 1 tomme hos børn.
- Promethazin-injektionsvæske er pakket i 1-ml hætteglas til engangsbrug. Injektionen leveres typisk i en dyb muskel (såsom balderne) af en sundhedsperson. Hvis det anvendes intravenøst, bruges det typisk sammen med andre intravenøse lægemidler eller væsker.
Promethazintabletter, sirup og injektionsopløsning skal opbevares ved stuetemperatur mellem 68 ° F og 77 ° F (20 ° C og 25 ° C). Hold alle former for denne medicin væk fra direkte sollys i deres originale lysresistente beholdere.
I modsætning til tabletter eller sirup skal promethazinsuppositorier nedkøles ved temperaturer mellem 36 F og 46 F (2 C og 8 C).
Brug aldrig promethazin efter udløbsdatoen.
Bivirkninger
Som med ethvert lægemiddel kan promethazin forårsage bivirkninger, især i de tidlige stadier af behandlingen. Mildere bivirkninger har tendens til at løse sig selv, da kroppen tilpasser sig medicinen. Alvorlige kan kræve afbrydelse af behandlingen.
almindelige
Bivirkningerne af promethazin er omfattende og kan omfatte:
- Døsighed
- Desorientering
- Sløret eller dobbeltsyn
- Svimmelhed
- Træthed
- Kvalme eller opkastning
- Næse tilstoppet
- Xerostomia (mundtørhed)
- Tinnitus (ringer i ørerne)
- Lysfølsomhed (øget følsomhed over for sollys)
- Nervøsitet og ophidselse
- Eufori
- Søvnløshed
- Rystelser
- Hjertebanken
Alvorlig
Promethazin kan undertiden forårsage bivirkninger, der kræver øjeblikkelig lægehjælp. Disse inkluderer:
- Bradypnea (langsom vejrtrækning)
- Bradykardi (nedsat hjerterytme)
- Takykardi (hurtig hjerterytme)
- Angioødem (hævelse af væv under huden)
- Cyanose (blålig hud, læber, tæer eller fingre)
- Gulsot (gulfarvning af hud eller øjne)
- Elveblest eller udslæt
- Hallucinationer
- Delirium
- Krampeanfald
- Muskelstivhed
- Tardiv dyskinesi (ufrivillige bevægelser, såsom pludselig opadvendt drejning af øjne, vridning af hovedet til den ene side eller skævhed af tungen)
Symptomer som disse kan være tegn på en lægemiddelreaktion, levertoksicitet, respirationsdepression eller en tilstand kendt som malignt neuroleptisk syndrom. Ingen af disse tegn bør nogensinde ignoreres. Selv ikke-fatale symptomer som tardiv dyskinesi kan blive permanente, hvis behandlingen fortsættes.
Hvornår skal man ringe til 911
Ring til 911, hvis der er tegn på respirationsdepression (nedsat vejrtrækning, åndenød og blålig hud), ondartet neuroleptisk syndrom (feber og muskelstivhed) eller anafylaksi (nældefeber, hvæsen, hurtig puls eller hævet ansigt eller tunge). Hvis de ikke behandles med det samme, kan disse tilstande være fatale.
Advarsler og interaktioner
Der er en række omstændigheder, hvor promethazin bør undgås eller bruges med forsigtighed. Selvom det ikke specifikt er kontraindiceret til brug, kan promethazin udgøre risici hos visse mennesker. Følgende er blandt de bekymringer, man skal se efter.
- Førersvigt: Promethazin bør ikke bruges, hvis du planlægger at køre bil eller bruge tunge maskiner. Dens beroligende virkning kan forstærkes, hvis lægemidlet tages sammen med alkohol eller et andet depressivt middel i nervesystemet.
- Kemoterapi: Promethazin bør anvendes med forsigtighed hos mennesker på kemoterapi eller anden medicin, der forårsager knoglemarvsundertrykkelse. Dette kan føre til et potentielt alvorligt fald i antallet af hvide blodlegemer.
- Leversygdom: Promethazin bør anvendes med forsigtighed hos mennesker med leverinsufficiens. Fordi promethazin metaboliseres i leveren, kan enhver forringelse føre til levertoksicitet.
- Graviditet: Promethazin er et lægemiddel i kategori C, hvilket betyder, at dyreforsøg har vist en potentiel risiko for fosterskader, men velkontrollerede undersøgelser hos mennesker er endnu ikke tilgængelige. Som sådan bør fordelene og risiciene ved behandlingen afvejes før promethazin bruges under graviditet.
Promethazin kan interferere med nøjagtigheden af graviditetstest ved at øge eller sænke niveauet af humant choriongonadotropin. Dette kan føre til falske negative eller falske positive resultater.
Interaktioner
Promethazin kan interagere med visse lægemidler, ofte ved at forstærke deres handling sammen med deres bivirkninger. Disse inkluderer antikolinerge lægemidler, der blokerer virkningen af acetylcholin og monoaminoxidasehæmmere (MAO-hæmmere), som bruges til at behandle humørsvingninger og angstlidelser.
Rådgiv din læge, hvis du har fået ordineret promethazin og tager et af følgende lægemidler:
- Atropen (atropin)
- Atrovent (ipratropium)
- Azilect (rasagilin)
- Cogentin (benztropinmesylat)
- Cyclogyl (cyclopentolat)
- Detrol (tolterodin)
- Ditropan XL (oxybutynin)
- Emsam (selegiline)
- Enablex (darifenacin)
- Hyoscine (scopolamin)
- Levsinex (hyoscyamin)
- Marplan (isocarboxazid)
- Nardil (phenelzin)
- Parnate (tranylcypromin)
- Spiriva (tiotropium)
- Toviaz (fesoterodin)
- Urispas (flavoxat)
- VESIcare (solifenacin)
I nogle tilfælde kan en dosisjustering eller lægemiddelerstatning være nødvendig. For at undgå interaktioner skal du altid rådgive din læge om de lægemidler, du tager, uanset om de er receptpligtige, receptfri, ernæringsmæssige, naturlægemidler eller rekreative.
Stop aldrig med at tage kronisk medicin, især MAO-hæmmere, uden først at tale med din læge. Dette kan medføre abstinenssymptomer og andre bivirkninger.